胞磷膽堿鈉原料的概述和應(yīng)用
胞磷膽堿鈉是一種核苷類衍生物,是由胞嘧啶、焦磷酸、膽堿組成的復(fù)雜有機(jī)分子,是細(xì)胞膜磷脂質(zhì)中的主要成分之一。它是卵磷脂合成的必要中間產(chǎn)物,也是神經(jīng)遞質(zhì)乙酰膽堿的前體。
胞磷膽堿鈉具有水溶性,其口服生物利用度大于90%。它能夠提高血漿促腎上腺皮質(zhì)激素水平以及強(qiáng)化血清促甲狀腺素水平。它能夠通過(guò)降低腦血管阻力,增加腦血流來(lái)促進(jìn)腦物質(zhì)代謝,改善腦循環(huán)。它也能夠增強(qiáng)腦干上行網(wǎng)狀激活系統(tǒng)的功能,增強(qiáng)錐體系統(tǒng)的作用,改善運(yùn)動(dòng)麻痹,促進(jìn)大腦功能的恢復(fù)和蘇醒。
胞磷膽堿鈉主要用于治療顱腦損傷和腦手術(shù)后意識(shí)障礙,對(duì)腦中風(fēng)所致的偏癱可逐漸恢復(fù)四肢的功能,也可用于其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)急性損傷引起的功能和意識(shí)障礙,也用于缺血性腦血管病和血管性癡呆。它還可以用于治療帕金森氏綜合癥、老年性癡呆癥、延緩衰老、提高學(xué)習(xí)效果和記憶力等。
胞磷膽堿鈉可以分為原料藥和成品藥,其中胞磷膽堿鈉成品藥的上游原材料是其原料藥。胞磷膽堿鈉原料藥的分子式為C14H25N4NaO11P2,分子量為510.31,CAS號(hào)為33818-15-4。它常溫下為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,無(wú)臭,在水中易溶,在乙醇、丙酮等有機(jī)溶劑中不溶。
胞磷膽堿鈉原料藥的制備方法主要有兩種:一種是以胞苷為起始原料,經(jīng)過(guò)多步反應(yīng)合成;另一種是以’-胞苷酸為起始原料,經(jīng)過(guò)一步反應(yīng)合成。前者反應(yīng)步驟較多,產(chǎn)率較低,但原料價(jià)格較低;后者反應(yīng)步驟較少,產(chǎn)率較高,但原料價(jià)格較高。
根據(jù)《中國(guó)國(guó)家基本藥物目錄2018版》,胞磷膽堿鈉是國(guó)家基本藥物之一,具有重要的醫(yī)學(xué)價(jià)值和社會(huì)效益。胞磷膽堿鈉行業(yè)發(fā)展迅速,市場(chǎng)規(guī)模達(dá)4億元。隨著人們對(duì)腦功能保護(hù)和改善的需求增加,胞磷膽堿鈉原料藥的市場(chǎng)前景廣闊。
胞磷膽堿鈉是一種單核苷酸,由核酸、胞嘧啶、焦磷酸鹽和膽堿組成。它主要用于治療多種神經(jīng)變性疾病,如阿爾茨海默病、多發(fā)性硬化、肌萎縮側(cè)索硬化等。它通過(guò)降低腦血管阻力,增加腦血流而促進(jìn)腦物質(zhì)代謝,改善腦循環(huán)。
胞磷膽堿鈉的藥理作用還包括增強(qiáng)腦干上行網(wǎng)狀激活系統(tǒng)的機(jī)能,增強(qiáng)椎體系統(tǒng)的功能,改善運(yùn)動(dòng)麻痹,對(duì)促進(jìn)大腦功能的恢復(fù)和促進(jìn)蘇醒有一定作用2。
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